Вещество и препарат Метилдопа: применение, всем ли подходит лекарственное средство

Метилдопа относится к препаратам, блокирующим действие симпатической нервной системы. При его применении тормозится активность сосудодвигательного центра, поступление адреналина и его аналогов в кровь. За счет устойчивого расширения артерий понижается давление. Таблетки назначают при артериальной гипертензии, в том числе и у беременных.

Группа препаратов с метилдопа

Этот медикамент относится к антиадренергическим средствам с центральным механизмом действия. Это означает, что точкой приложения являются рецепторы симпатической нервной системы в головном мозге. Они расположены преимущественно в продолговатом мозге.

Сосудодвигательный центр в этой области отвечает за тонус артерий, если тормозится его активность, то наступает устойчивое снижение периферического сопротивления сосудов и уменьшение артериального давления.

Метилдопа, алкалоиды раувольфии (Раунатин), а также стимуляторы альфа2-адренорецепторов головного мозга (Клофелин, Физиотенз, Эстулик) обладают разным химическим составом, но они все тормозят поток сосудосуживающих импульсов из центральной нервной системы к стенке артерий, что приводит к расширению сосудов и гипотензивному эффекту.

Состав и механизм действия Метилдопа

Действующее вещество препарата и его торговое название аналогичны. Это лекарственное средство после попадания в ткани головного мозга включается в обменные процессы. Их результатом является образование активного соединения – метилнорадреналина. Его гипотензивный эффект реализуется таким образом:

• замедляет активность сосудодвигательного центра;
• замещает допамин (стимулятор сужения сосудов), выступая в роли ложного медиатора;
• снижает содержание ренина;
• уменьшает уровень периферического сопротивления артерий;
• подавляет образование адреналина, норадреналина, допамина, что снижает активность симпатической нервной системы;
• незначительно уменьшает сердечный выброс и частоту пульса;
• увеличивает фильтрацию мочи и кровообращение в почках;
• оказывает тормозящее влияние на головной мозг.

В результате этих процессов расширяются артерии, уменьшается величина давления крови в горизонтальном и вертикальном положении. При применении Метилдопа редко бывает гипотензия при перемене положения тела (ортостатическая).

Начало фармакологического эффекта возникает через 2 часа после приема таблетки, достигает пика к 5-му часу, продолжается в течение суток. Если пациент принимает медикамент регулярно, то максимальное понижение давления отмечается к 3 — 4 дню от начала терапии. При отмене лекарства возврат к исходным показателям обычно происходит к концу следующего дня.

Показания

Метилдопа используется для лечения пациентов с артериальной гипертензией при мягкой или умеренной степени тяжести ее течения. Препарат назначается достаточно редко, как правило, пациентам, у которых есть противопоказания к основным гипотензивным средствам. Метилдопа считается лекарственным средством первой линии при необходимости долгосрочной терапии гипертензии у беременных.

Дозировка и особенности применения

Таблетки принимают вне зависимости от еды, рекомендуется двух или трехразовое употребление Метилдопа на протяжении суток. При назначении руководствуются такими правилами:

• начальная доза – по 250 мг (одна таблетка) три раза в день;
• через два дня проводится мониторинг артериального давления;
• при недостаточном результате вначале повышается вечерняя доза до двух таблеток, а затем дневная;
• если через 2 — 3 дня отмечено устойчивое понижение давления, то постепенно переходят на поддерживающие дозировки – 1 таблетка в обед и 1 перед сном;
• максимально эффективная доза – 2000 мг, что составляет 8 таблеток, если она не дает нужного результата, то препарат комбинируют с мочегонными или другими гипотензивными средствами;
• при комплексной терапии доза составляет 500 мг в сутки.

Для пожилых людей должны быть использованы минимальные начальные количества Метилдопа – 250 мг в сутки, через 3 — 4 дня можно добавить еще столько же. Общее суточное количество таблеток не может быть более шести. Это связано с повышенной чувствительностью к этому медикаменту больных с системным атеросклерозом. У них часто отмечаются обморочные состояния в процессе лечения.

Детям после 3 лет препарат рекомендуется назначать из расчета 10 мг на 1 кг веса тела, постепенное повышение проводится с интервалом в два дня до 50 мг/кг. Суточная доза делится на 3 — 4 приема. При недостаточности работы почек нужны более низкие дозировки.

Противопоказания

Не рекомендуется лечение Метилдопа при наличии:

• индивидуальной непереносимости;
• острого или хронического гепатита;
• цирроза печени;
• депрессивного состояния;
• разрушения (гемолиза) эритроцитов;
• феохромоцитомы;
• острого нарушения коронарного кровообращения;
• выраженного коронарного или церебрального атеросклероза;
• почечной и печеночной недостаточности.

Препарат не назначается детям до достижения трехлетнего возраста, а затем требуется контроль педиатра в процессе терапии. С осторожностью применяется для пожилых пациентов, а также при диагностированном диэнцефальном синдроме. В период лечения запрещен алкоголь. Вождение транспорта и управление механизмами на производстве противопоказано в первую неделю приема, а в дальнейшем скорость реакций определяется индивидуальной переносимостью Метилдопа.

Побочные реакции

На фоне длительного использования препарата могут быть:

• резкая слабость;
• головная боль;
• дрожание рук;
• сонливость;
• головокружение;
• шаткость при ходьбе;
• обморочные состояния;
• отечность нижних конечностей;
• замедление частоты пульса;
• тошнота, запор;
• сухость во рту, воспаление языка;
• нарушение работы печени и поджелудочной железы;
• разрушение клеток крови;
• снижение полового влечения;
• боли в мышцах и суставах;
• повышение температуры тела;
• сыпь на коже;
• покраснение кожных покровов шеи и воротниковой зоны.

При превышении допустимых доз или высокой чувствительности к препарату развивается желтуха, миокардит, перикардит, происходит увеличение размера грудных желез, возможно появление выделений из сосков, прекращение менструаций, импотенция.

Можно ли при беременности пить таблетки

Метилдопа – один из немногих разрешенных препаратов для лечения артериальной гипертензии при вынашивании ребенка. Проведено много клинических исследований, подтверждающих достаточную безопасность медикамента для плода и новорожденного. Обследовано около 250 детей, матери которых принимали этот препарат в период беременность. На протяжении 8 лет не было обнаружено отклонений в умственном и физическом развитии.

Тем не менее установлено, что препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Поэтому перед рекомендацией его беременным и кормящим нужно учитывать все риски, сопоставлять предполагаемую пользу с возможностью побочных реакций.

Аналоги и стоимость препаратов, в которые входит метилдопа

Метилдопа представлена в аптечной сети таблетками по 250 мг (50 штук в упаковке) под торговым названием, которое аналогично действующему веществу. Такой медикамент выпускает российское предприятие ООО «Технология лекарств». Его стоимость составляет около 132 рублей. Аналогичный по составу и количеству таблеток венгерский препарат фирмы «Эгис» называется Допегит. Он обойдется ориентировочно в 200 рублей или 115 гривен.

Метилдопа относится к гипотензивным препаратам, которые действуют на адренорецепторы головного мозга. При приеме этого медикамента тормозится активность сосудодвигательного центра и симпатической нервной системы. Благодаря расслаблению стенок артерий давление крови снижается.

Чаще всего используется при противопоказаниях к основным препаратам от гипертонии и для лечения беременных. Начинают терапию с низких доз, при необходимости увеличивая их каждые 2 — 3 дня. Требуется осторожность при назначении пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек.

Полезное видео

Смотрите на видео о группах препаратов антигипертензивного действия: