Такие важные для сосудов ингибиторы АПФ: препараты и их особенности

Ангиотензинпревращающий фермент, сокращенно АПФ – это белок, который находится во внеклеточной жидкости и стимулирует расщепление ангиотензина 1 до ангиотензина 2. Обе эти формы участвуют в регуляции артериального давления (АД), повышая его уровень, но именно вторая (ангиотензин 2) является активной.

Большая группа препаратов, относящихся к ингибиторам АПФ, используется для лечения гипертензии, так как они блокируют этот ведущий механизм сужения сосудов и роста их сопротивления.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Главной точкой приложения медикаментов является фермент, способный активировать ангиотензин 1 путем отщепления от него части молекулы. Образованный в результате реакции ангиотензин 2 обладает свойством вызывать спазм сосудов, задержку натрия и воды в организме.

Особенностью лекарственных средств является подавление АПФ, который находится в плазме крови, а также во внеклеточной жидкости тканей почек, миокарда и сосудов. Поэтому понижается не только ситуативный уровень давления (стресс, физическая нагрузка), но и базальный, который определяет величину АД в состоянии покоя.

К преимуществу препаратов относится способность защищать сердечную мышцу от перегрузки. Это проявляется такими эффектами:

• улучшают расслабление стенок левого желудочка в период диастолы,
• понижают выраженность гипертрофии миокарда,
• уменьшают размеры камер сердца,
• снижают потребность сердечной мышцы в кислороде.

Это приводит к положительному влиянию на сократимость желудочков, а значит, препятствует прогрессированию сердечной недостаточности, аритмии, ишемических явлений в мышце сердца.

Защитные свойства ингибиторов АПФ проявляются и в отношении почечной ткани. Они наиболее эффективны при повышенной потере белка с мочой. Это связано с влиянием на факторы роста нефронов (структурной единицы почек).

Кроме этого, есть и менее используемые в стандартных схемах лечения, но не менее интересные эффекты этой группы медикаментов:

• снижается устойчивость тканей к инсулину (важно при сахарном диабете 2 типа, ожирении, метаболическом синдроме),
• повышается содержание калия в крови (потеря калия приводит к нарушению обмена в миокарде, аритмии),
• повышают эластичность стенки сосудов, восстанавливают защитные свойства внутренней оболочки, препятствуя атеросклерозу,
• защищают миокард от воздействия ионизирующего излучения.

Классификация

Так как не существует единого подхода в разделении ингибиторов АПФ, то чаще пользуются выделением групп по химическому строению молекулы:

• сульфридрильные – Каптоприл, Беназеприл;
• карбоксильные – Эналаприл, Лизиноприл, Рамиприл;
• фосфинильные – Фозиноприл.

Препараты первой группы, а также Эналаприл, отличаются от всех остальных тем, что их нужно принимать 2 раза в сутки, а Каптоприл даже 3. Все остальные обладают длительным действием, что не только удобно для использования, но и защищает сердце и сосуды от резких колебаний давления на протяжении суток, так как кратность приема – один раз в день.

Препараты последнего поколения

Выделение поколений для этих медикаментов является весьма условным, но для понимания их особенных свойств, приобретенных новыми соединениями в процессе научных разработок, препараты делят на:

• «старые», первых поколений – Каптоприл и Эналаприл,
• последнего поколения – Фозиноприл, Зофеноприл, Спираприл, Периндоприл, Рамиприл.

Остальные лекарственные средства отнесены ко второму поколению.

Фозиноприл (Моноприл)

Может выводиться не только почками, но и печенью, поэтому может быть использован при стенозе почечных артерий, почечной недостаточности, имеет минимум побочных эффектов, в том числе и лишен характерного кашля, свойственного ингибиторам АПФ.

Зофеноприл (Зокардис)

Обладает длительным периодом полувыведения, действует как антиоксидант, защищает мембрану мышечных волокон сердца и сосудов от повреждения, эффективен при сопутствующей ишемической болезни, назначается в острую стадию инфаркта миокарда.

Спираприл (Квадроприл)

Имеет равномерный профиль действия на протяжении 38 часов, что помогает поддерживать стабильное давление в утренние часы, когда риск сосудистых осложнений выше.

Периноприл (Престариум)

Используют для профилактики повторных инсультов и инфарктов, обладает выраженным сосудорасширяющим действием, понижает риск возникновения недостаточности кровообращения, хорошо переносится большинством пациентов.

Рамиприл (Амприл)

Мощный препарат продолжительного действия. Используется при недостаточности сердечной деятельности, понижает риск внезапной остановки сердца, смертность от инфаркта и инсульта, эффективен при диабетической нефропатии.

Показания к применению

Основное действие препаратов направлено на понижение артериального давления, поэтому они показаны при первичной и вторичной гипертонии. Но так как клинический спектр их фармакодинамических свойств гораздо шире, то их назначают гипертоникам с такими сопутствующими патологиями:

• недостаточность кровообращения,
• нарушение функции левого желудочка и гипертрофия его стенок,
• сахарный диабет (кроме Эналаприла),
• почечная гипертония при гломеруло- и пиелонефрите, односторонний стеноз почечной артерии,
• атеросклероз, ишемическая болезнь,
• нефропатия,
• мерцательная аритмия,
• перенесенный инфаркт миокарда, инсульт,
• метаболический синдром, ожирение.

Смотрите на видео о действии ингибиторов АПФ:

Противопоказания

Не рекомендуется прием ингибиторов АПФ при таких заболеваниях:

• двухсторонний стеноз почечных артерий,
• тяжелая недостаточность почек,
• повышенный калий в крови,
• низкий уровень артериального давления.

Можно ли применять при беременности и лактации

Ингибиторы АПФ не назначают при беременности, а если она была выявлена в процессе лечения, то их нужно срочно отменить. Это связано с такими действиями на плод:

• врожденные пороки развития,
• нарушение работы почек,
• гипотония,
• повышение калия в крови,
• задержка формирования костей.

Хотя в грудное молоко проникает незначительное количество медикаментов, но их не рекомендуют кормящим из-за риска нарушения кровообращения и почечной фильтрации у ребенка.

Кашель и другие побочные эффекты

Ингибиторы АПФ отличаются от других гипотензивных средств тем, что они не изменяют обменных процессов – содержания мочевой кислоты, холестерина и сахара в крови, а некоторые даже оказывают благоприятное действия, предотвращая их повышение. Также отмечено снижение свертывающей активности крови при длительном использовании препаратов.

Таким образом, эти средства помогают устранить главные причины прогрессирования атеросклероза и его следствия – гипертонической болезни.

Несмотря на хорошую переносимость, даже в пожилом возрасте, большинство больных со временем жалуются на упорный сухой кашель. Это связано с тем, что ингибиторы АПФ повышают чувствительность бронхов к действию любых раздражителей – пыль, пыльца растений, шерсть животных, пары химических соединений.

При блокировании АПФ происходит накопление брадикинина, который расслабляет артериальные сосуды, но стимулирует рецепторы в бронхиальных путях. Кашель вызывает охриплость, рвоту и непроизвольное выделение мочи в период приступа. Может возникнуть даже при небольших дозах, при отмене препаратов проходит без последствий для пациента.

Кроме кашля, побочными действиями медикаментов, блокирующих АПФ, бывают:

• падение давления ниже нормы,
• высокое содержание калия в крови,
• понижение работы почек,
• аллергический отек,
• нарушение вкусовых ощущений,
• сыпь на коже,
• нарушение печеночных функций,
• низкие показатели иммунной защиты.

Что лучше — ингибиторы АПФ или диуретики?

Пациентам с впервые выявленной гипертонией чаще всего назначают мочегонные препараты, а при их низкой эффективности или наличии противопоказаний переводят на ингибиторы АПФ. Самой оптимальной является комбинация этих двух групп медикаментов, так как эффект от их совместного применения гораздо выше, чем раздельное использование. При этом блокаторы АПФ снижают потерю калия с мочой, характерную для тиазидных диуретиков.

Не рекомендуется использовать совместное действие калийсберегающих мочегонных и АПФ-блокаторов, так как возрастает риск избыточного накопления калия.

Как применять препараты

Кратность приема и доза подбирается индивидуально врачом после полного обследования, но есть ряд правил, которые нужно соблюдать при лечении ингибиторами АПФ:

• препараты принимают за час до еды (лучше в одно время каждый день);
• запрещается использовать препараты или заменитель соли, содержащие калий;
• многие обезболивающие (Ибурофен, Индометацин) вызывают задержку воды в организме и понижают эффект от лечения;
• нельзя самостоятельно резко прекратить прием ингибиторов АПФ, так как это провоцирует скачок давления.

Многим пациентам лечение рекомендуется длительно, даже пожизненно, поэтому следует регулярно посещать врача для коррекции дозы и проверять работу почек и сердца на протяжении курса лечения. Если препараты назначены женщинам детородного возраста, то в период их приема целесообразно предохраняться от беременности.

Высокий уровень калия в крови является серьезным осложнением при приеме ингибиторов АПФ. Его симптомы:

• слабость в мышцах,
• нарушение ритмичности пульса,
• онемение пальцев рук и ног,
• затрудненное дыхание,
• тяжесть в ногах.

При появлении любого из этих признаков нужно пройти анализ крови на содержание калия, а также ЭГК-исследование.

Ингибиторы АПФ – это большая группа лекарственных средств, действующих на основной механизм сужения сосудов при гипертонической болезни. Их прием целесообразен при сочетании высокого артериального давления с недостаточностью кровообращения, патологией мозговой гемодинамики, нефропатией, аритмией, диабетом и ожирением. Не рекомендуется прием в период беременности и кормления ребенка.

Самые частые побочные явления – кашель и повышение содержания калия в крови. Последнее поколение препаратов отличает хорошая переносимость и длительный период действия. Большинство пациентов отмечают улучшение качества жизни и повышение переносимости физических нагрузок после курса приема ингибиторов АПФ. Активация работы головного мозга на фоне терапии позволяет их широко применять у пожилых людей.