Зачем нужны блокаторы кальциевых каналов

Препараты, которые понижают количество ионов кальция внутри клеток, названы блокаторами кальция (медленных кальциевых каналов). Зарегистрированы три поколения этих лекарственных средств. Используются для лечения ишемической болезни, повышенного давления крови и тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии.

Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов

Медикаменты этой группы имеют различное строение, химические и физические свойства, терапевтические и побочные эффекты, но их объединяет единый механизм действия. Он заключается в торможении переноса ионов кальция через мембрану.

Среди них выделяют препараты с преимущественным влиянием на сердце, на сосуды, избирательного (селективного) и неизбирательного действия. Часто в одном препарате находится блокатор в комплексе с мочегонным средством.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) используют для лечения в кардиологии около 50 лет, это связано с такими преимуществами:

• клиническая эффективность при ишемии миокарда;
• лечение и профилактика стенокардии, инфаркта, гипертонии, аритмии;
• снижение риска осложнений и смертности при болезнях сердца;
• хорошая переносимость и безопасность даже длительных курсов;
• отсутствие привыкания;
• нет отрицательного влияния на обменные процессы, накопления мочевой кислоты;
• могут использоваться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, болезнями почек;
• не снижают умственную или физическую активность, потенцию;
• имеют антидепрессивное воздействие.

Механизм действия препаратов

Главным фармакологическим действием БКК является торможение перехода кальциевых ионов из внеклеточного пространства в мышечные волокна сердца и сосудистых стенок сквозь медленные каналы типа L. При дефиците кальция эти клетки теряют способность к активному сокращению, поэтому происходит расслабление коронарных и периферических артерий.

Кроме этого, применение препаратов проявляется таким образом:

• понижается потребность миокарда в кислороде;
• улучшается переносимость физических нагрузок;
• низкое сопротивление артериальных сосудов приводит к уменьшению нагрузки на сердце;
• активизируется кровоток в зонах ишемии, восстанавливается поврежденный миокард;
• тормозится движение кальция в узлах и волокнах проводящей системы, что замедляет ритм сокращений и активность патологических очагов возбуждения;
• замедляется склеивание тромбоцитов и выработка тромбоксана, увеличивается текучесть крови;
• происходит постепенная регрессия гипертрофии левого желудочка;
• существенно снижается перекисное окисление жиров, а значит, и образование свободных радикалов, разрушающих клетки сосудов и сердца.

Медикаменты на начальных стадиях предотвращают формирование бляшки, закупоривающей артерии, не дают коронарным сосудам суживаться и останавливают разрастание гладких мышц сосудистой стенки.

Применение антиангинальных или селективных блокаторов

Основными показаниями к использованию БКК являются такие болезни:

• гипертония первичная и симптоматическая, в том числе и при кризе (капли или таблетка Нифедипина понижает давление за 10 минут);
• стенокардия покоя и напряжения (при брадикардии и блокаде, гипертензии используют Нифедипин, а для снятия аритмии – Верапамил или Дилтиазем);
• тахикардия, мерцание, трепетание предсердий, экстрасистолы лечат Верапамилом;
• острые нарушения кровотока головного мозга (Нимотоп);
• хроническая церебральная ишемия, энцефалопатия, укачивание, головная боль по типу мигрени (Циннаризин);
• гипертрофия миокарда (Амлодипин, Нифедипин, Прокорум);
• болезнь Рейно (Коринфар, Лаципил).

Не менее эффективным оказалось использование антагонистов кальция при спазме бронхов, заикании, аллергии (Циннаризин), комплексном лечении старческого слабоумия, болезни Альцгеймера, хроническом алкоголизме.

Смотрите на видео о выборе препаратов от гипертонии:

Противопоказания

Имеются общие ограничения для назначения препаратов группы блокаторов каналов кальция. К ним относятся:

• синдром угнетения синусового узла,
• нестабильная стенокардия, инфаркт (риск осложнений),
• низкий уровень артериального давления,
• кардиогенный шок,
• острые проявления недостаточности работы сердца,
• выраженная почечная или печеночная патология,
• беременность, кормление ребенка грудью, детский возраст.

Для больных с сердечной недостаточностью, инфарктом особенную опасность представляют медикаменты короткого действия типа Нифедипина. Выраженная недостаточность кровообращения не лечится с использованием Верапамила или Дилтиазема.

Виды блокаторов медленных кальциевых каналов

Так как группа БКК объединяет разнородные препараты, то предложено несколько вариантов классификаций. Существует три поколения медикаментов:

• первое – Изоптин, Коринфар, Дилтиазем;
• второе – Галлопамил, Норваск, Лаципил, Форидон, Клентиазем;
• третье – Леркамен, Занидип, Нафтопидил.

По влиянию на основные клинические симптомы выделяют такие подгруппы:

• расширяющие периферические артериолы – Нифедипин, Фелодипин;
• улучшающие коронарный кровоток – Амлодипин, Фелодипин;
• понижающие сократимость миокарда – Верапамил;
• тормозящие проводимость и автоматизм – Верапамил.

В зависимости от химического строения БКК подразделяют:

• Группа нифедипина – Коринфар, Норваск, Лаципил, Локсен, Нимотоп, Форидон. Преимущественно расширяют периферические артерии.
• Группа верапамила – Изоптин, Веранорм, Прокорум. Действуют на миокард, тормозят проведение сердечного импульса по предсердиям, не влияют на сосуды.
• Группа дилтиазема – Кардил, Клентиазем. В равной степени действуют на сердце и сосуды.
• Группа циннаризина – Стугерон, Номигрейн. Расширяют в основном мозговые сосуды.

Препараты 3 поколения

Для блокаторов кальция первого поколения характерна низкая биодоступность, недостаточная избирательность действия, быстрое выведение из организма. Это требует частого приема и достаточно высоких доз. Второе поколение лишено этих недостатков, так как препараты длительно находятся в крови, их усваиваемость гораздо выше.

Третье поколение БКК представлено Леркаменом. Он хорошо проникает в мембрану клетки, накапливается в ней и медленно вымывается. Поэтому, несмотря на недолгую циркуляцию в крови, его эффект длительный. Используют препарат 1 раз в сутки, что позволяет поддерживать постоянный эффект и удобно для пациента.

При этом у препарата имеются и другие положительные влияния на гемодинамику:

• улучшает мозговое кровообращение,
• защищает клетки мозга от разрушения,
• действует как антиоксидант,
• расширяет артерии почек тормозит их склерозирование,
• оказывает выраженное гипотензивное действие,
• относится к кардио- нефро- и церебропротекторам.

Побочные эффекты:

• головной боли,
• отеков,
• падения давления,
• покраснения лица,
• ощущения приливов жара,
• учащения пульса,
• торможения проведения сердечного импульса.

Верапамил тормозит проводимость и функцию автоматизма, может вызвать блокаду и асистолию. Реже возникают: запор, нарушение пищеварения, сыпь, кашель, затрудненное дыхание и сонливость.

Блокаторы медленных кальциевых каналов эффективно понижают давление крови, при длительном курсе терапии препятствуют гипертрофии миокарда, защищают внутреннюю оболочку сосудов от атеросклеротического процесса, выводят натрий и воду благодаря расширению почечных артерий. Они снижают уровень смертности и частоту осложнений при болезнях сердца, повышают переносимость физических нагрузок и не имеют выраженных побочных действий.