Препараты, которые понижают количество ионов кальция внутри клеток, названы блокаторами кальция (медленных кальциевых каналов). Зарегистрированы три поколения этих лекарственных средств. Используются для лечения ишемической болезни, повышенного давления крови и тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии.
📌 Содержание статьи
Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов
Медикаменты этой группы имеют различное строение, химические и физические свойства, терапевтические и побочные эффекты, но их объединяет единый механизм действия. Он заключается в торможении переноса ионов кальция через мембрану.
Среди них выделяют препараты с преимущественным влиянием на сердце, на сосуды, избирательного (селективного) и неизбирательного действия. Часто в одном препарате находится блокатор в комплексе с мочегонным средством.
Блокаторы кальциевых каналов (БКК) используют для лечения в кардиологии около 50 лет, это связано с такими преимуществами:
- клиническая эффективность при ишемии миокарда;
- лечение и профилактика стенокардии, инфаркта, гипертонии, аритмии;
- снижение риска осложнений и смертности при болезнях сердца;
- хорошая переносимость и безопасность даже длительных курсов;
- отсутствие привыкания;
- нет отрицательного влияния на обменные процессы, накопления мочевой кислоты;
- могут использоваться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, болезнями почек;
- не снижают умственную или физическую активность, потенцию;
- имеют антидепрессивное воздействие.
Рекомендуем прочитать статью о препаратах для лечения гипертонии. Из нее вы узнаете об опасности высокого давления, классификации средств от гипертонии, применении комбинированной терапии.
А здесь подробнее о лечении мерцательной аритмии.
Механизм действия препаратов
Главным фармакологическим действием БКК является торможение перехода кальциевых ионов из внеклеточного пространства в мышечные волокна сердца и сосудистых стенок сквозь медленные каналы типа L. При дефиците кальция эти клетки теряют способность к активному сокращению, поэтому происходит расслабление коронарных и периферических артерий.
Кроме этого, применение препаратов проявляется таким образом:
- понижается потребность миокарда в кислороде;
- улучшается переносимость физических нагрузок;
- низкое сопротивление артериальных сосудов приводит к уменьшению нагрузки на сердце;
- активизируется кровоток в зонах ишемии, восстанавливается поврежденный миокард;
- тормозится движение кальция в узлах и волокнах проводящей системы, что замедляет ритм сокращений и активность патологических очагов возбуждения;
- замедляется склеивание тромбоцитов и выработка тромбоксана, увеличивается текучесть крови;
- происходит постепенная регрессия гипертрофии левого желудочка;
- существенно снижается перекисное окисление жиров, а значит, и образование свободных радикалов, разрушающих клетки сосудов и сердца.
Медикаменты на начальных стадиях предотвращают формирование бляшки, закупоривающей артерии, не дают коронарным сосудам суживаться и останавливают разрастание гладких мышц сосудистой стенки.
Применение антиангинальных или селективных блокаторов
Основными показаниями к использованию БКК являются такие болезни:
- гипертония первичная и симптоматическая, в том числе и при кризе (капли или таблетка Нифедипина понижает давление за 10 минут);
- стенокардия покоя и напряжения (при брадикардии и блокаде, гипертензии используют Нифедипин, а для снятия аритмии – Верапамил или Дилтиазем);
- тахикардия, мерцание, трепетание предсердий, экстрасистолы лечат Верапамилом;
- острые нарушения кровотока головного мозга (Нимотоп);
- хроническая церебральная ишемия, энцефалопатия, укачивание, головная боль по типу мигрени (Циннаризин);
- гипертрофия миокарда (Амлодипин, Нифедипин, Прокорум);
- болезнь Рейно (Коринфар, Лаципил).
Не менее эффективным оказалось использование антагонистов кальция при спазме бронхов, заикании, аллергии (Циннаризин), комплексном лечении старческого слабоумия, болезни Альцгеймера, хроническом алкоголизме.
Смотрите на видео о выборе препаратов от гипертонии:
Противопоказания
Имеются общие ограничения для назначения препаратов группы блокаторов каналов кальция. К ним относятся:
- синдром угнетения синусового узла,
- нестабильная стенокардия, инфаркт (риск осложнений),
- низкий уровень артериального давления,
- кардиогенный шок,
- острые проявления недостаточности работы сердца,
- выраженная почечная или печеночная патология,
- беременность, кормление ребенка грудью, детский возраст.
Для больных с сердечной недостаточностью, инфарктом особенную опасность представляют медикаменты короткого действия типа Нифедипина. Выраженная недостаточность кровообращения не лечится с использованием Верапамила или Дилтиазема.
Виды блокаторов медленных кальциевых каналов
Так как группа БКК объединяет разнородные препараты, то предложено несколько вариантов классификаций. Существует три поколения медикаментов:
- первое – Изоптин, Коринфар, Дилтиазем;
- второе – Галлопамил, Норваск, Лаципил, Форидон, Клентиазем;
- третье – Леркамен, Занидип, Нафтопидил.
По влиянию на основные клинические симптомы выделяют такие подгруппы:
- расширяющие периферические артериолы – Нифедипин, Фелодипин;
- улучшающие коронарный кровоток – Амлодипин, Фелодипин;
- понижающие сократимость миокарда – Верапамил;
- тормозящие проводимость и автоматизм – Верапамил.
В зависимости от химического строения БКК подразделяют:
- Группа нифедипина – Коринфар, Норваск, Лаципил, Локсен, Нимотоп, Форидон. Преимущественно расширяют периферические артерии.
- Группа верапамила – Изоптин, Веранорм, Прокорум. Действуют на миокард, тормозят проведение сердечного импульса по предсердиям, не влияют на сосуды.
- Группа дилтиазема – Кардил, Клентиазем. В равной степени действуют на сердце и сосуды.
- Группа циннаризина – Стугерон, Номигрейн. Расширяют в основном мозговые сосуды.
Препараты 3 поколения
Для блокаторов кальция первого поколения характерна низкая биодоступность, недостаточная избирательность действия, быстрое выведение из организма. Это требует частого приема и достаточно высоких доз. Второе поколение лишено этих недостатков, так как препараты длительно находятся в крови, их усваиваемость гораздо выше.
Третье поколение БКК представлено Леркаменом. Он хорошо проникает в мембрану клетки, накапливается в ней и медленно вымывается. Поэтому, несмотря на недолгую циркуляцию в крови, его эффект длительный. Используют препарат 1 раз в сутки, что позволяет поддерживать постоянный эффект и удобно для пациента.
При этом у препарата имеются и другие положительные влияния на гемодинамику:
- улучшает мозговое кровообращение,
- защищает клетки мозга от разрушения,
- действует как антиоксидант,
- расширяет артерии почек тормозит их склерозирование,
- оказывает выраженное гипотензивное действие,
- относится к кардио- нефро- и церебропротекторам.
Побочные эффекты:
- головной боли,
- отеков,
- падения давления,
- покраснения лица,
- ощущения приливов жара,
- учащения пульса,
- торможения проведения сердечного импульса.
Верапамил тормозит проводимость и функцию автоматизма, может вызвать блокаду и асистолию. Реже возникают: запор, нарушение пищеварения, сыпь, кашель, затрудненное дыхание и сонливость.
Рекомендуем прочитать статью о профилактике инфаркта миокарда. Из нее вы узнаете о мерах первичной профилактики, лечении заболеваний, приводящих к инфаркту, а также о методах вторичной профилактики.
А здесь подробнее о лечении атеросклероза сосудов шеи.
Блокаторы медленных кальциевых каналов эффективно понижают давление крови, при длительном курсе терапии препятствуют гипертрофии миокарда, защищают внутреннюю оболочку сосудов от атеросклеротического процесса, выводят натрий и воду благодаря расширению почечных артерий. Они снижают уровень смертности и частоту осложнений при болезнях сердца, повышают переносимость физических нагрузок и не имеют выраженных побочных действий.